İvermektin: Yeni Bir Antiparaziter İlaç

●Nedir İvermektin?

İvermektin, Streptomyces avermitilis'in fermantasyonu ve saflaştırılmasıyla elde edilen yarı sentetik bir makrolid antibiyotiktir. Esas olarak iki bileşen içerir: B1a (≥%80) ve B1b (≤%20). Moleküler formülü C48H74O14, molekül ağırlığı 875.09 ve CAS numarası 70288-86-7'dir.

2015 yılında, bu hastalığı keşfeden William C. Campbell ve Satoshi Omura, nehir körlüğü ve fil hastalığına karşı mücadeleye yaptıkları çığır açıcı katkılarından dolayı Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülü'nü kazandılar.

Fiziksel ve kimyasal özellikler

Özellikleri: Beyaz veya açık sarı kristal toz, kokusuz;

Çözünürlük: metanol, etanol, aseton gibi organik çözücülerde kolayca çözünür ve suda neredeyse hiç çözünmez (çözünürlük yaklaşık 4μg/mL'dir);

Stabilite: Oda sıcaklığında ayrışması kolay değildir, ancak ışıkta kolayca bozulur, kapalı ve ışık geçirmez bir ortamda saklanması gerekir ve uzun süreli depolama için 2-8℃'lik düşük bir sıcaklık ortamı gerekir;

●Nelerdir?Faydalarİle ilgili İvermektin ?

İvermektin parazitin sinir sistemine tam olarak iki yolla saldırır:

1. Sinir sinyali iletimini engellemek için inhibitör nörotransmitter γ-aminobütirik asit (GABA) salınımını teşvik eder;

2. Parazitin kaslarında hiperpolarizasyon ve felce neden olmak için glutamat kapılı klorür iyon kanallarını açar.

Nematodları (yuvarlak kurtlar ve kancalı kurtlar gibi) ve eklembacaklıları (akarlar, keneler ve bitler gibi) öldürmedeki etkinliği %94-100 kadar yüksek olmasına karşın, tenyalara ve kelebeklere karşı etkisizdir.

●Nelerdir?BaşvuruOf İvermektin?

1. Veterinerlik alanı (hassas doz farklılaştırması)

Sığır/koyun: 0,2 mg/kg (deri altı enjeksiyon veya ağızdan uygulama), mide bağırsak nematodlarını, akciğer filaryasını ve vücut yüzeyindeki uyuzları yok edebilir;

Domuzlar: 0,3 mg/kg (kas içi enjeksiyon), yuvarlak kurt ve uyuzun kontrol oranı yaklaşık %100'dür;

Köpekler ve kediler: Kalp kurdu oluşumunu önlemek ve tedavi etmek için 6-12μg/kg, kulak uyuzlarını öldürmek için 200μg/kg;

Kanatlı: 200-300μg/kg (ağızdan uygulama) tavuk yuvarlak kurtlarına ve diz akarlarına karşı etkilidir.

2. İnsan tıbbi tedavisi

İvermektinDünya Sağlık Örgütü'nün temel ilacıdır ve esas olarak şu amaçlarla kullanılır:

Onkoserkiyazis (nehir körlüğü): 0,15-0,2 mg/kg tek doz, mikrofilaryaların temizlenme oranı %90'ı aşıyor;

Stregostrongyloidiasis: 0,2 mg/kg tek doz;

Ascaris ve kamçı kurdu enfeksiyonları: 0,05-0,4 mg/kg kısa süreli tedavi.

3. Tarımsal pestisitler

Biyolojik kaynaklı bir pestisit olarak bitki akarları, elmas sırtlı güveler, yaprak madencileri vb. ile mücadelede kullanılır ve düşük kalıntı özelliğine sahiptir.

●Güvenlik ve Zorluklar

İvermektinmemeliler için nispeten güvenlidir (kan-beyin bariyerini aşması zordur), ancak yine de kontrendikasyonları vardır:

Yan etkiler: Bazen baş ağrısı, döküntü, karaciğer enzimlerinde geçici artış ve yüksek dozlarda ataksi görülebilir;

Tür duyarlılığı farklılıkları: Çoban köpekleri ve diğer köpek ırkları ciddi nörotoksisite yaşayabilir;

Üreme toksisitesi: Hayvan deneyleri yüksek dozların teratojenite (yarık damak, pençe deformitesi) riski taşıdığını göstermektedir.

Parazit direnci küresel sorunu giderek daha ciddi hale geliyor. 2024 tarihli bir çalışma, ivermektin ve albendazol kombinasyonunun filaryazise karşı etkinliği artırabileceğini gösterdi. Dünya çapında birçok ilaç şirketi, hammadde ilaç teknolojisini geliştirmeyi teşvik ediyor ve saflık oranı %99'a ulaştı.

● NEWGREEN Yüksek Kalite Tedarik EdiyorİvermektinToz