Ivermectin: Ubat Antiparasit Baharu

●Apa Itu Ivermectin?

Ivermectin ialah antibiotik makrolid separa sintetik yang diperoleh daripada penapaian dan penulenan Streptomyces avermitilis. Ia terutamanya mengandungi dua komponen: B1a (≥80%) dan B1b (≤20%). Formula molekulnya ialah C48H74O14, berat molekul ialah 875.09, dan nombor CAS ialah 70288-86-7.

Pada 2015, penemu William C. Campbell dan Satoshi Omura memenangi Hadiah Nobel dalam Fisiologi atau Perubatan untuk sumbangan terobosan mereka dalam memerangi buta sungai dan gajah.

Sifat fizikal dan kimia

Sifat: serbuk kristal putih atau kuning muda, tidak berbau;

Keterlarutan: mudah larut dalam pelarut organik seperti metanol, etanol, aseton, dan hampir tidak larut dalam air (keterlarutan adalah kira-kira 4μg/mL);

Kestabilan: tidak mudah terurai pada suhu bilik, tetapi mudah merosot dalam cahaya, perlu disimpan dalam persekitaran yang tertutup dan kalis cahaya, dan penyimpanan jangka panjang memerlukan persekitaran suhu rendah 2-8 ℃;

●Apa ItuFaedahDaripada Ivermectin ?

Ivermectin menyerang sistem saraf parasit dengan tepat melalui dua laluan:

1. Menggalakkan pembebasan neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA) untuk menghalang penghantaran isyarat saraf;

2. Membuka saluran ion klorida berpagar glutamat untuk mendorong hiperpolarisasi dan lumpuh otot parasit.

Kecekapannya dalam membunuh nematod (seperti cacing gelang dan cacing tambang) dan artropod (seperti hama, kutu, dan kutu) adalah setinggi 94%-100%, tetapi ia tidak berkesan terhadap cacing pita dan cacing.

●Apa ItuPermohonanOf Ivermectin?

1. Bidang Veterinar (pembezaan dos yang tepat)

Lembu/biri-biri: 0.2mg/kg (suntikan subkutaneus atau pemberian oral), boleh menghapuskan nematod gastrousus, filaria paru-paru dan kudis pada permukaan badan;

Babi: 0.3mg/kg (suntikan intramuskular), kadar kawalan cacing gelang dan kudis adalah hampir 100%;

Anjing dan kucing: 6-12μg/kg untuk mencegah dan merawat cacing jantung, 200μg/kg untuk membunuh hama telinga;

Ayam: 200-300μg/kg (pemberian oral) berkesan terhadap cacing gelang ayam dan hama lutut.

2. Rawatan perubatan manusia

Ivermectinadalah ubat asas Pertubuhan Kesihatan Sedunia, terutamanya digunakan untuk:

Onchocerciasis (buta sungai): 0.15-0.2mg/kg dos tunggal, kadar pelepasan mikrofilaria melebihi 90%;

Stregostrongyloidiasis: 0.2mg/kg dos tunggal;

Ascaris dan jangkitan cacing cambuk: 0.05-0.4mg/kg rawatan jangka pendek.

3. Racun perosak pertanian

Sebagai racun perosak sumber bio, ia digunakan untuk mengawal hama tumbuhan, rama-rama berlian, pelombong daun, dll., dan mempunyai ciri-ciri sisa yang rendah.

●Keselamatan dan Cabaran

Ivermectinagak selamat untuk mamalia (sukar untuk menembusi penghalang darah-otak), tetapi masih terdapat kontraindikasi:

Reaksi buruk: Kadang-kadang sakit kepala, ruam, peningkatan sementara dalam enzim hati, dan dos yang tinggi boleh menyebabkan ataksia;

Perbezaan sensitiviti spesies: Anjing gembala dan baka anjing lain mungkin mengalami neurotoksisiti yang teruk;

Ketoksikan pembiakan: Eksperimen haiwan menunjukkan bahawa dos yang tinggi mempunyai risiko teratogenik (lelangit sumbing, kecacatan kuku).

Masalah global rintangan parasit menjadi semakin serius. Kajian 2024 menunjukkan bahawa gabungan ivermectin dan albendazole boleh meningkatkan keberkesanan terhadap filariasis. Banyak syarikat farmaseutikal di seluruh dunia mempromosikan peningkatan teknologi ubat bahan mentah, dan ketulenan telah mencapai 99%.

● NEWGREEN Bekalan Berkualiti TinggiIvermectinserbuk