Ивермектин: Нов антипаразитски лек

●Што е Ивермектин?

Ивермектинот е полусинтетски макролиден антибиотик добиен со ферментација и прочистување на Streptomyces avermitilis. Главно содржи две компоненти: B1a (≥80%) и B1b (≤20%). Неговата молекуларна формула е C48H74O14, молекуларната тежина е 875,09, а CAS бројот е 70288-86-7.

Во 2015 година, откривачите Вилијам Ц. Кемпбел и Сатоши Омура ја освоија Нобеловата награда за физиологија или медицина за нивниот револуционерен придонес во борбата против речното слепило и елефантијазата.

Физички и хемиски својства

Својства: бел или светложолт кристален прав, без мирис;

Растворливост: лесно растворлив во органски растворувачи како што се метанол, етанол, ацетон и речиси нерастворлив во вода (растворливоста е околу 4μg/mL);

Стабилност: не е лесно да се распаѓа на собна температура, но лесно се разградува на светлина, треба да се чува во затворена и светло-отпорна средина, а долгорочното складирање бара ниска температура од 2-8℃;

●Кои сеПредностиОд Ивермектин ?

Ивермектинот го напаѓа нервниот систем на паразитот прецизно преку два пата:

1. Го поттикнува ослободувањето на инхибиторниот невротрансмитер γ-аминобутерна киселина (GABA) за блокирање на преносот на нервните сигнали;

2. Ги отвора глутамат-затворените хлоридни јонски канали за да предизвика хиперполаризација и парализа на мускулите на паразитот.

Неговата ефикасност во убивањето на нематоди (како што се тркалезни црви и кукави црви) и членконоги (како што се грини, крлежи и вошки) е висока од 94%-100%, но е неефикасна против тении и метили.

●Кои сеАпликацијаOf Ивермектин?

1. Ветеринарна област (прецизна диференцијација на дози)

Говеда/овци: 0,2 мг/кг (субкутана инјекција или орална администрација), може да ги елиминира гастроинтестиналните нематоди, белодробната филарија и шугата на површината на телото;

Свињи: 0,3 mg/kg (интрамускулна инјекција), стапката на контрола на тркалезни црви и шуга е речиси 100%;

Кучиња и мачки: 6-12μg/kg за превенција и лекување на срцеви црви, 200μg/kg за убивање на ушни грини;

Живина: 200-300μg/kg (орална администрација) е ефикасна против кокошкини тркалезни црви и грини од колено.

2. Медицински третман кај луѓето

Ивермектине основен лек на Светската здравствена организација, кој главно се користи за:

Онхоцеркијаза (речно слепило): 0,15-0,2 mg/kg единечна доза, стапката на елиминација на микрофилариите надминува 90%;

Стрегостронгилоидијаза: 0,2 mg/kg единечна доза;

Инфекции со аскариди и камшични црви: 0,05-0,4 mg/kg краткотраен третман.

3. Земјоделски пестициди

Како пестицид од биолошки извор, се користи за контрола на растителни грини, дијамантски молци, копачи на лисја итн., и има карактеристики на ниска содржина на остатоци.

●Безбедност и предизвици

Ивермектине релативно безбеден за цицачи (тешко продира низ крвно-мозочната бариера), но сепак има контраиндикации:

Несакани реакции: Повремено главоболка, осип, минливо зголемување на ензимите на црниот дроб, а високи дози може да предизвикаат атаксија;

Разлики во чувствителноста на видовите: Овчарските кучиња и другите раси на кучиња може да доживеат сериозна невротоксичност;

Репродуктивна токсичност: Експериментите со животни покажуваат дека високите дози имаат ризик од тератогеност (расцеп на непцето, деформација на канџата).

Глобалниот проблем со отпорноста на паразити станува сè посериозен. Студија од 2024 година покажа дека комбинацијата на ивермектин и албендазол може да ја подобри ефикасноста против филаријаза. Многу фармацевтски компании ширум светот го промовираат надградувањето на технологијата за производство на лекови, а чистотата достигна 99%.

● NEWGREEN испорачува висок квалитетИвермектинПрав