Ivermektīns: jauns pretparazitārs līdzeklis

●Kas ir Ivermektīns?

Ivermektīns ir daļēji sintētiska makrolīdu antibiotika, kas iegūta, fermentējot un attīrot Streptomyces avermitilis. Tas galvenokārt satur divas sastāvdaļas: B1a (≥80%) un B1b (≤20%). Tā molekulārā formula ir C48H74O14, molekulmasa ir 875,09 un CAS numurs ir 70288-86-7.

2015. gadā atklājēji Viljams C. Kempbels un Satoši Omura ieguva Nobela prēmiju fizioloģijā vai medicīnā par revolucionāro ieguldījumu cīņā pret upes aklumu un elefantiāzi.

Fizikālās un ķīmiskās īpašības

Īpašības: balts vai gaiši dzeltens kristālisks pulveris, bez smaržas;

Šķīdība: viegli šķīst organiskajos šķīdinātājos, piemēram, metanolā, etanolā, acetonā, un gandrīz nešķīst ūdenī (šķīdība ir aptuveni 4 μg/ml);

Stabilitāte: istabas temperatūrā nav viegli sadalīties, bet gaismā viegli sadalīties, jāuzglabā noslēgtā un gaismas necaurlaidīgā vidē, un ilgstošai uzglabāšanai nepieciešama zema temperatūra 2–8 ℃;

●Kas irIeguvumiNo Ivermektīns ?

Ivermektīns precīzi uzbrūk parazīta nervu sistēmai, izmantojot divus ceļus:

1. Veicina inhibējošā neirotransmitera γ-aminosviestskābes (GABA) izdalīšanos, lai bloķētu nervu signālu pārraidi;

2. Atver glutamāta aktivētos hlorīda jonu kanālus, lai izraisītu parazīta muskuļu hiperpolarizāciju un paralīzi.

Tā efektivitāte nematodu (piemēram, apaļtārpu un āķtārpu) un posmkāju (piemēram, ērču, ērču un utu) iznīcināšanā ir pat 94–100%, bet tas ir neefektīvs pret lenteņiem un trematodiem.

●Kas irPieteikumsOf Ivermektīns?

1. Veterinārā joma (precīza devas diferenciācija)

Liellopi/aitas: 0,2 mg/kg (subkutāna injekcija vai iekšķīga lietošana) var iznīcināt kuņģa-zarnu trakta nematodes, plaušu filārijas un kašķi uz ķermeņa virsmas;

Cūkas: 0,3 mg/kg (intramuskulāra injekcija), apaļtārpu un kašķa kontroles līmenis ir gandrīz 100%;

Suņi un kaķi: 6–12 μg/kg sirds tārpu profilaksei un ārstēšanai, 200 μg/kg ausu ērcīšu iznīcināšanai;

Mājputni: 200–300 μg/kg (iekšķīgi lietojot) ir efektīvi pret vistu apaļtārpiem un ceļgalu ērcēm.

2. Cilvēku medicīniskā aprūpe

Ivermektīnsir Pasaules Veselības organizācijas pamatzāles, ko galvenokārt lieto:

Onhocercioze (upes aklums): 0,15–0,2 mg/kg vienreizēja deva, mikrofilāriju izvadīšanas ātrums pārsniedz 90%;

Stregostrongiloidoze: 0,2 mg/kg vienreizēja deva;

Ascarižu un mattārpu invāzijas: īslaicīga ārstēšana 0,05–0,4 mg/kg.

3. Lauksaimniecības pesticīdi

Kā bioloģiska avota pesticīds to lieto augu ērcīšu, dimanta kožu, lapu ieguves ērcīšu u. c. kontrolei, un tam ir zems atlieku saturs.

●Drošība un izaicinājumi

Ivermektīnsir relatīvi drošs zīdītājiem (grūti iekļūt hematoencefāliskajā barjerā), taču joprojām pastāv kontrindikācijas:

Blakusparādības: Reizēm galvassāpes, izsitumi, pārejoša aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās, un lielas devas var izraisīt ataksiju;

Sugu jutīguma atšķirības: aitu suņiem un citām suņu šķirnēm var būt smaga neirotoksicitāte;

Reproduktīvā toksicitāte: Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka lielām devām ir teratogenitātes risks (aukslēju šķeltne, nagu deformācija).

Parazītu rezistences globālā problēma kļūst arvien nopietnāka. 2024. gada pētījums parādīja, ka ivermektīna un albendazola kombinācija var uzlabot efektivitāti pret filariāzi. Daudzi farmācijas uzņēmumi visā pasaulē veicina izejvielu zāļu tehnoloģiju modernizāciju, un tīrība ir sasniegusi 99 %.

● NEWGREEN augstas kvalitātes piegādeIvermektīnsPulveris