Ivermektinas: naujas antiparazitinis vaistas

●Kas yra Ivermektinas?

Ivermektinas yra pusiau sintetinis makrolidinis antibiotikas, gaunamas fermentuojant ir išgryninant Streptomyces avermitilis. Jį daugiausia sudaro du komponentai: B1a (≥80 %) ir B1b (≤20 %). Jo molekulinė formulė yra C48H74O14, molekulinė masė – 875,09, o CAS numeris – 70288-86-7.

2015 m. atradėjai Williamas C. Campbellas ir Satoshi Omura laimėjo Nobelio fiziologijos ar medicinos premiją už proveržį kovojant su upiniu aklumu ir dramblialige.

Fizikinės ir cheminės savybės

Savybės: balti arba šviesiai geltoni kristaliniai milteliai, bekvapiai;

Tirpumas: lengvai tirpsta organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip metanolis, etanolis, acetonas, ir beveik netirpsta vandenyje (tirpumas yra apie 4 μg/ml);

Stabilumas: kambario temperatūroje nesunku skaidytis, bet lengva skaidytis šviesoje, reikia laikyti sandarioje ir šviesai nepralaidžioje aplinkoje, o ilgalaikiam laikymui reikalinga žema 2–8 ℃ temperatūra;

●Kas yraPrivalumaiIš Ivermektinas ?

Ivermektinas atakuoja parazito nervų sistemą tiksliai dviem būdais:

1. Skatina slopinančio neurotransmiterio γ-aminosviesto rūgšties (GABA) išsiskyrimą, kad blokuotų nervinio signalo perdavimą;

2. Atidaro glutamato valdomus chlorido jonų kanalus, sukeldamas parazito raumenų hiperpoliarizaciją ir paralyžių.

Jo efektyvumas naikinant nematodus (pvz., apvaliąsias kirmėles ir kabliakirmėlės) ir nariuotakojus (pvz., erkes, utėles) siekia 94–100 %, tačiau jis neveiksmingas prieš kaspinuočius ir flukius.

●Kas yraParaiškaOf Ivermektinas?

1. Veterinarijos sritis (tikslus dozių diferencijavimas)

Galvijams/avims: 0,2 mg/kg (po oda arba per burną) gali sunaikinti virškinimo trakto nematodus, plaučių filarijas ir niežus kūno paviršiuje;

Kiaulėms: 0,3 mg/kg (į raumenis) – beveik 100 % veiksminga nuo apvaliųjų kirmėlių ir niežų;

Šunims ir katėms: 6–12 μg/kg širdies kirmėlių profilaktikai ir gydymui, 200 μg/kg ausų erkėms naikinti;

Naminiai paukščiai: 200–300 μg/kg (vartojant per burną) veiksmingai naikina vištų apvaliąsias kirmėles ir kelių erkes.

2. Žmonių medicininis gydymas

Ivermektinasyra pagrindinis Pasaulio sveikatos organizacijos vaistas, daugiausia vartojamas:

Onchocerciozė (upinis aklumas): 0,15–0,2 mg/kg vienkartinė dozė, mikrofilarijų pašalinimo greitis viršija 90 %;

Stregostrongiloidozė: 0,2 mg/kg vienkartinė dozė;

Askaridžių ir plaukaplaukių infekcijos: trumpalaikis gydymas 0,05–0,4 mg/kg.

3. Žemės ūkio pesticidai

Kaip biologinio šaltinio pesticidas, jis naudojamas augalų erkėms, deimantinėms kandims, lapų minerėms ir kt. kontroliuoti ir pasižymi mažomis likučių savybėmis.

●Saugumas ir iššūkiai

Ivermektinasyra gana saugus žinduoliams (sunku prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą), tačiau vis tiek yra kontraindikacijų:

Nepageidaujamos reakcijos: kartais gali pasireikšti galvos skausmas, bėrimas, trumpalaikis kepenų fermentų padidėjimas, o didelės dozės gali sukelti ataksiją;

Rūšių jautrumo skirtumai: aviganiai ir kitos šunų veislės gali patirti sunkų neurotoksinį poveikį;

Toksinis poveikis reprodukcijai: Eksperimentai su gyvūnais rodo, kad didelės dozės kelia teratogeninio poveikio riziką (gomurio nesuaugimas, nagų deformacija).

Pasaulinė parazitų atsparumo problema tampa vis rimtesnė. 2024 m. atliktas tyrimas parodė, kad ivermektino ir albendazolo derinys gali pagerinti veiksmingumą kovojant su filariazės forma. Daugelis farmacijos kompanijų visame pasaulyje skatina žaliavų vaistų technologijų atnaujinimą, o grynumas pasiekė 99 %.

● NEWGREEN tiekia aukštos kokybės gaminiusIvermektinasMilteliai