Ивермектин: жаңа антипаразиттік препарат

●Не Ивермектин?

Ивермектин – Streptomyces avermitilis ашыту және тазарту нәтижесінде алынған жартылай синтетикалық макролидті антибиотик. Ол негізінен екі компоненттен тұрады: B1a (≥80%) және B1b (≤20%). Оның молекулалық формуласы C48H74O14, молекулалық салмағы 875,09, CAS нөмірі 70288-86-7.

2015 жылы ашушылар Уильям Кэмпбелл мен Сатоси Омура өзен соқырлығы мен піл ауруына қарсы күреске қосқан серпінді үлесі үшін физиология немесе медицина бойынша Нобель сыйлығын жеңіп алды.

Физикалық және химиялық қасиеттері

Қасиеттері: ақ немесе ашық сары кристалды ұнтақ, иіссіз;

Ерігіштік: метанол, этанол, ацетон сияқты органикалық еріткіштерде оңай ериді және суда дерлік ерімейді (ерігіштігі шамамен 4 мкг/мл);

Тұрақтылық: бөлме температурасында ыдырауға оңай емес, бірақ жарықта оңай ыдырайтын, жабық және жарық өткізбейтін ортада сақталуы керек, ал ұзақ мерзімді сақтау үшін 2-8 ℃ төмен температура ортасы қажет;

●Бұл неАртықшылықтарыОның Ивермектин ?

Ивермектин паразиттердің жүйке жүйесіне дәл екі жолдар арқылы әсер етеді:

1. Жүйке сигналының берілуін блоктау үшін ингибиторлық нейротрансмиттер γ-аминобутир қышқылының (GABA) шығарылуына ықпал етеді;

2. Паразит бұлшықеттерінің гиперполяризациясы мен салдануын тудыру үшін глутаматпен жабылған хлорид-иондық арналарды ашады.

Оның нематодтарды (мысалы, домалақ құрттар мен анкилостиктер) және буынаяқтыларды (мысалы, кенелер, кенелер және биттер) өлтірудегі тиімділігі 94%-100% дейін жоғары, бірақ таспа және құрттарға қарсы тиімсіз.

●Бұл неҚолданбаOf Ивермектин?

1. Ветеринариялық сала (дәл дозаны саралау)

Ірі қара мал/қой: 0,2 мг/кг (тері астына инъекция немесе ішке қабылдау), дене бетіндегі асқазан-ішек нематодтарын, өкпе филяриясын және қышымаларды жоя алады;

Шошқалар: 0,3 мг/кг (бұлшықет ішіне енгізу), дөңгелек құрттар мен қышымамен күресу 100% дерлік;

Иттер мен мысықтар: жүрек құрттарының алдын алу және емдеу үшін 6-12мкг/кг, құлақ кенелерін жою үшін 200мкг/кг;

Құс еті: 200-300мкг/кг (ішке қабылдау) тауықтың дөңгелек құрттары мен тізе кенелеріне қарсы тиімді.

2.Адамды емдеу

ИвермектинДүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының негізгі препараты болып табылады, негізінен мыналар үшін қолданылады:

Онхоцеркоз (өзен соқырлығы): 0,15-0,2 мг/кг бір реттік доза, микрофилярий клиренсі 90%-дан асады;

Стрегостронгилоидоз: 0,2 мг/кг бір реттік доза;

Аскарида және қамшы құртының инфекциялары: 0,05-0,4 мг/кг қысқа мерзімді емдеу.

3. Ауылшаруашылық пестицидтері

Био-көзді пестицид ретінде ол өсімдік кенелерімен, алмазды көбелектермен, жапырақты кеншілермен және т.б. күресу үшін қолданылады және төмен қалдық сипаттамаларына ие.

●Қауіпсіздік және қиындықтар

ИвермектинСүтқоректілер үшін салыстырмалы түрде қауіпсіз (гематоэнцефалдық бөгет арқылы өту қиын), бірақ әлі де қарсы көрсетілімдер бар:

Жағымсыз реакциялар: кейде бас ауруы, бөртпе, бауыр ферменттерінің уақытша жоғарылауы және жоғары дозалар атаксияны тудыруы мүмкін;

Түрлердің сезімталдық айырмашылығы: Шопан иттер мен басқа ит тұқымдары ауыр нейроуыттылыққа ұшырауы мүмкін;

Репродуктивті уыттылық: Жануарларға жүргізілген тәжірибелер көрсеткендей, жоғары дозалар тератогендік қаупі бар (жарық таңдай, тырнақ деформациясы).

Паразиттерге қарсы тұрудың жаһандық проблемасы барған сайын күрделі болып келеді. 2024 жылғы зерттеу ивермектин мен альбендазолдың комбинациясы филяриазға қарсы тиімділікті жақсарта алатынын көрсетті. Дүние жүзіндегі көптеген фармацевтикалық компаниялар шикізаттың дәрілік технологиясын жаңартуға ықпал етеді және тазалығы 99% жетті.

● NEWGREEN жоғары сапамен қамтамасыз етедіИвермектинҰнтақ