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イベルメクチン:新しい抗寄生虫薬

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何ですか イベルメクチン?

イベルメクチンは、ストレプトマイセス・アベルミチリスの発酵・精製から得られる半合成マクロライド系抗生物質です。主成分はビタミンB1a(≥80%)とビタミンB1b(≤20%)の2成分です。分子式はC48H74O14、分子量は875.09、CAS番号は70288-86-7です。

2015年、発見者のウィリアム・C・キャンベル氏と大村智氏は、河川盲目症と象皮病との闘いにおける画期的な貢献によりノーベル生理学・医学賞を受賞しました。

 

物理的および化学的性質

性質:白色または淡黄色の結晶性粉末、無臭。

 

溶解性:メタノール、エタノール、アセトンなどの有機溶媒に容易に溶け、水にはほとんど溶けません(溶解度は約4μg/mL)。

 

安定性:室温では分解しにくいですが、光で劣化しやすいため、密閉された遮光環境で保管する必要があり、長期保管には 2 〜 8℃ の低温環境が必要です。

 

何ですか利点 イベルメクチン ?

イベルメクチンは、まさに二重の経路を通じて寄生虫の神経系を攻撃します。

 

1. 抑制性神経伝達物質γ-アミノ酪酸(GABA)の放出を促進し、神経信号伝達をブロックします。

 

2. グルタミン酸依存性塩化物イオンチャネルを開き、寄生虫の筋肉の過分極と麻痺を引き起こします。

 

線虫(回虫や鉤虫など)や節足動物(ダニ、マダニ、シラミなど)を殺す効率は 94% ~ 100% と高いですが、条虫や吸虫に対しては効果がありません。

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何ですか応用Of イベルメクチン

1. 獣医学分野(正確な投与量の差別化)

 

牛・羊:0.2mg/kg(皮下注射または経口投与)、消化管内線虫、肺フィラリア、体表面の疥癬を駆除します。

 

豚:0.3mg/kg(筋肉内注射)、回虫および疥癬の抑制率はほぼ100%です。

 

犬および猫:フィラリア予防および治療には6~12μg/kg、耳ダニ駆除には200μg/kg。

 

家禽:200~300μg/kg(経口投与)は鶏回虫およびヒゼンダニに対して有効です。

 

2. 人間の医療

イベルメクチン世界保健機関の基本薬であり、主に以下の目的で使用されます。

 

オンコセルカ症(河川盲目症):0.15~0.2mg/kgの単回投与で、ミクロフィラリアの除去率は90%を超えます。

 

線虫症:0.2mg/kg 単回投与;

 

回虫および鞭虫感染症:0.05~0.4mg/kgの短期治療。

 

3. 農業用農薬

生物由来の農薬として、植物ダニ、コナガ、ハモグリバエなどの防除に使用され、残留性が低いのが特徴です。

 

安全性と課題

イベルメクチン哺乳類には比較的安全(血液脳関門を通過するのが難しい)ですが、禁忌もあります。

 

副作用: まれに頭痛、発疹、一時的な肝酵素の増加が見られ、高用量では運動失調が起こることがあります。

 

種による感受性の違い: 牧羊犬や他の犬種は重度の神経毒性を経験する可能性があります。

 

生殖毒性: 動物実験では、高用量では催奇形性(口蓋裂、爪の変形)のリスクがあることが示されています。

 

寄生虫耐性という世界的な問題はますます深刻化しています。2024年の研究では、イベルメクチンとアルベンダゾールの併用がフィラリア症に対する効果を高めることが示されました。世界中の多くの製薬会社が原料医薬品技術の向上を推進しており、純度は99%に達しています。

 

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投稿日時: 2025年7月18日