איברמקטין: תרופה חדשה נגד טפילים

●מהו איברמקטין?

איברמקטין הוא אנטיביוטיקה מקרולידית חצי-סינתטית המופקת מתסיסה וטיהור של סטרפטומיצס אוורמיטיליס. הוא מכיל בעיקר שני רכיבים: B1a (≥80%) ו-B1b (≤20%). הנוסחה המולקולרית שלו היא C48H74O14, המשקל המולקולרי הוא 875.09, ומספר ה-CAS הוא 70288-86-7.

בשנת 2015, זכו המגלים ויליאם סי. קמפבל וסאטושי אומורה בפרס נובל לפיזיולוגיה או רפואה על תרומתם פורצת הדרך למאבק בעיוורון הנהרות ובאלפנטיזיס.

תכונות פיזיקליות וכימיות

מאפיינים: אבקה גבישית לבנה או צהובה בהירה, חסרת ריח;

מסיסות: מסיס בקלות בממסים אורגניים כגון מתנול, אתנול, אצטון, וכמעט בלתי מסיס במים (המסיסות היא כ-4 מיקרוגרם/מ"ל);

יציבות: לא קל להתפרק בטמפרטורת החדר, אך קל להתפרק באור, יש לשמור בסביבה אטומה ועמידה בפני אור, ואחסון לטווח ארוך דורש סביבה בטמפרטורה נמוכה של 2-8 ℃;

●מה הם היתרונותשֶׁל איברמקטין ?

איברמקטין תוקף את מערכת העצבים של הטפיל בדיוק באמצעות שני מסלולים:

1. מקדם את שחרור הנוירוטרנסמיטר המעכב חומצה γ-אמינובוטירית (GABA) כדי לחסום את העברת אותות העצבים;

2. פותח תעלות יוני כלוריד המוגנות על ידי גלוטמט כדי לגרום להיפרפולריזציה ולשיתוק של שרירי הטפיל.

יעילותו בהריגת נמטודות (כגון תולעים עגולות ותולעי קרס) ופרוקי רגליים (כגון קרציות, קרציות וכינים) גבוהה עד 94%-100%, אך הוא אינו יעיל כנגד תולעי סרט ופלוקים.

●מה הם הבַּקָשָׁהOf איברמקטין?

1. תחום וטרינרי (הבחנה מדויקת בין מינון)

בקר/כבשים: 0.2 מ"ג/ק"ג (הזרקה תת עורית או מתן דרך הפה), יכול לחסל נמטודות במערכת העיכול, פילריה ריאתית וגרדת על פני הגוף;

חזירים: 0.3 מ"ג/ק"ג (הזרקה תוך שרירית), שיעור הבקרה של תולעים עגולות וגרדת הוא כמעט 100%;

כלבים וחתולים: 6-12 מיקרוגרם/ק"ג למניעה וטיפול בתולעי לב, 200 מיקרוגרם/ק"ג להרג קרדית אוזניים;

עופות: 200-300 מיקרוגרם/ק"ג (מתן דרך הפה) יעיל נגד תולעי עגולות וקרדית של עוף.

2. טיפול רפואי בבני אדם

איברמקטיןהיא תרופה בסיסית של ארגון הבריאות העולמי, המשמשת בעיקר עבור:

אונכוצרציאזיס (עיוורון נהרות): מנה בודדת של 0.15-0.2 מ"ג/ק"ג, שיעור סילוק המיקרופילריה עולה על 90%;

סטרגוסטרונגילואידיאזיס: מנה בודדת של 0.2 מ"ג/ק"ג;

זיהומים של אסקריס ותולעי שוט: טיפול קצר טווח של 0.05-0.4 מ"ג/ק"ג.

3. חומרי הדברה חקלאיים

כחומר הדברה ממקור ביולוגי, הוא משמש להדברת קרדית צמחים, עש יהלום, כורי עלים וכו', ויש לו מאפייני שאריות נמוכים.

●בטיחות ואתגרים

איברמקטיןבטוח יחסית ליונקים (קשה לחדור את מחסום הדם-מוח), אך עדיין ישנן התוויות נגד:

תגובות שליליות: לעיתים כאב ראש, פריחה, עלייה חולפת באנזימי כבד ומינונים גבוהים עלולים לגרום לאטקסיה;

הבדלים ברגישות בין מינים: כלבי רועים וגזעי כלבים אחרים עלולים לחוות נוירוטוקסיות חמורה;

רעילות לרבייה: ניסויים בבעלי חיים מראים כי מינונים גבוהים טומנים בחובם סיכון לטרטוגניות (חך שסוע, עיוות טופר).

הבעיה העולמית של עמידות לטפילים הופכת לחמורה יותר ויותר. מחקר משנת 2024 הראה כי השילוב של איברמקטין ואלבנדזול יכול לשפר את היעילות כנגד פילריאזיס. חברות תרופות רבות ברחבי העולם מקדמות את שדרוג טכנולוגיית התרופות מחומרי גלם, והטוהר הגיע ל-99%.

● אספקה ​​באיכות גבוהה של NEWGREENאיברמקטיןאֲבָקָה