Իվերմեկտին. նոր հակամակաբուծային դեղամիջոց

●Ի՞նչ է Իվերմեկտին?

Իվերմեկտինը կիսասինթետիկ մակրոլիդային հակաբիոտիկ է, որը ստացվում է Streptomyces avermitilis-ի խմորման և մաքրման միջոցով: Այն հիմնականում պարունակում է երկու բաղադրիչ՝ B1a (≥80%) և B1b (≤20%): Դրա մոլեկուլային բանաձևը C48H74O14 է, մոլեկուլային քաշը՝ 875.09, իսկ CAS համարը՝ 70288-86-7:

2015 թվականին հայտնագործողներ Ուիլյամ Ս. Քեմփբելը և Սատոշի Օմուրան արժանացան ֆիզիոլոգիայի կամ բժշկության Նոբելյան մրցանակի՝ գետային կուրության և փղախտի դեմ պայքարում իրենց առաջընթաց ներդրման համար։

Ֆիզիկական և քիմիական հատկություններ

Հատկություններ՝ սպիտակ կամ բաց դեղին բյուրեղային փոշի, անհոտ։

Լուծելիություն. հեշտությամբ լուծվում է օրգանական լուծիչներում, ինչպիսիք են մեթանոլը, էթանոլը, ացետոնը, և գրեթե անլուծելի է ջրում (լուծելիությունը մոտ 4 մկգ/մլ է):

Կայունություն. սենյակային ջերմաստիճանում հեշտ չէ քայքայվել, բայց լույսի ազդեցության տակ հեշտ է քայքայվել, պետք է պահել փակ և լույսից պաշտպանված միջավայրում, իսկ երկարատև պահպանման համար անհրաժեշտ է 2-8℃ ցածր ջերմաստիճանի միջավայր։

●Ի՞նչ ենԱռավելություններ-ից Իվերմեկտին ?

Իվերմեկտինը հարձակվում է մակաբույծի նյարդային համակարգի վրա ճշգրիտ երկու ուղիներով.

1. Նպաստում է արգելակող նեյրոհաղորդիչ γ-ամինոկարագաթթվի (GABA) արտազատմանը՝ նյարդային ազդանշանների փոխանցումը արգելափակելու համար։

2. Բացում է գլուտամատ-կախյալ քլորիդային իոնային անցուղիները՝ առաջացնելով մակաբույծի մկանների հիպերպոլարիզացիա և կաթվածահարություն։

Նեմատոդների (օրինակ՝ կլոր և կեռիկավոր որդերի) և հոդվածոտանիների (օրինակ՝ տզերի, տիկերի և ոջիլների) ոչնչացման գործում դրա արդյունավետությունը հասնում է 94%-100%-ի, սակայն այն անարդյունավետ է ժապավենաձև որդերի և երկկենցաղ որդերի դեմ։

●Ի՞նչ ենԴիմումOf Իվերմեկտին?

1. Անասնաբուժական ոլորտ (դեղաչափի ճշգրիտ տարբերակում)

Խոշոր եղջերավոր անասուններ/ոչխարներ՝ 0.2 մգ/կգ (ենթամաշկային ներարկում կամ բանավոր ընդունում), կարող է վերացնել ստամոքս-աղիքային նեմատոդները, թոքային ֆիլարիան և քոսը մարմնի մակերեսին։

Խոզեր՝ 0.3 մգ/կգ (միջմկանային ներարկում), կլոր որդերի և քոսի դեմ պայքարի մակարդակը գրեթե 100% է։

Շներ և կատուներ՝ 6-12 մկգ/կգ՝ սրտային որդերի կանխարգելման և բուժման համար, 200 մկգ/կգ՝ ականջի տզերի ոչնչացման համար։

Թռչնամիս. 200-300 մկգ/կգ (բանավոր ընդունման դեպքում) արդյունավետ է հավի կլոր որդերի և ծնկան տզերի դեմ։

2. Մարդկային բժշկական բուժում

ԻվերմեկտինԱռողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղամիջոց է, որը հիմնականում օգտագործվում է.

Օնխոցերկոզ (գետային կուրություն). 0.15-0.2 մգ/կգ միանվագ դեղաչափ, միկրոֆիլարիաների մաքրման մակարդակը գերազանցում է 90%-ը։

Ստրեգոստրոնգիլոիդոզ՝ 0.2 մգ/կգ միանվագ դեղաչափ։

Ասկարիդոզ և թրթուրավոր որդերի վարակներ. 0.05-0.4 մգ/կգ կարճաժամկետ բուժում:

3. Գյուղատնտեսական թունաքիմիկատներ

Որպես կենսաբանական աղբյուրի թունաքիմիկատ, այն օգտագործվում է բույսերի տզերի, ադամանդե մեջքի ցեցի, տերևահանողների և այլնի դեմ պայքարի համար և ունի ցածր մնացորդային բնութագրեր։

●Անվտանգություն և մարտահրավերներ

Իվերմեկտինհամեմատաբար անվտանգ է կաթնասունների համար (դժվար է թափանցել արյուն-ուղեղային պատնեշը), բայց դեռևս կան հակացուցումներ.

Անբարենպաստ ռեակցիաներ. Երբեմն գլխացավ, ցան, լյարդի ֆերմենտների ժամանակավոր աճ, իսկ բարձր դեղաչափերը կարող են ատաքսիա առաջացնել։

Տեսակների զգայունության տարբերություններ. հովվաշները և այլ ցեղատեսակների շները կարող են ծանր նեյրոթունավորություն ունենալ։

Վերարտադրողական թունավորություն. Կենդանիների վրա կատարված փորձերը ցույց են տալիս, որ բարձր դեղաչափերը ունեն տերատոգենության ռիսկ (ճեղքվածքային քիմք, ճանկի դեֆորմացիա):

Մակաբույծների նկատմամբ դիմադրողականության համաշխարհային խնդիրը գնալով ավելի լուրջ է դառնում: 2024 թվականի ուսումնասիրությունը ցույց է տվել, որ իվերմեկտինի և ալբենդազոլի համադրությունը կարող է բարելավել ֆիլարիոզի դեմ արդյունավետությունը: Աշխարհի շատ դեղագործական ընկերություններ խթանում են դեղերի հումքի տեխնոլոգիաների արդիականացումը, և մաքրությունը հասել է 99%-ի:

● NEWGREEN-ը մատակարարում է բարձր որակԻվերմեկտինՓոշի