Ivermektin: Novi antiparazitski lijek

●Što je Ivermektin?

Ivermektin je polusintetski makrolidni antibiotik dobiven fermentacijom i pročišćavanjem Streptomyces avermitilis. Sadrži uglavnom dvije komponente: B1a (≥80%) i B1b (≤20%). Njegova molekularna formula je C48H74O14, molekularna težina je 875,09, a CAS broj je 70288-86-7.

Godine 2015., otkrivači William C. Campbell i Satoshi Omura osvojili su Nobelovu nagradu za fiziologiju ili medicinu za svoj revolucionarni doprinos borbi protiv riječnog sljepila i elefantijaze.

Fizikalna i kemijska svojstva

Svojstva: bijeli ili svijetložuti kristalni prah, bez mirisa;

Topljivost: lako topljiv u organskim otapalima kao što su metanol, etanol, aceton, a gotovo netopljiv u vodi (topljivost je oko 4 μg/mL);

Stabilnost: nije lako razgraditi na sobnoj temperaturi, ali se lako razgraditi na svjetlu, potrebno ga je čuvati u zatvorenom i nepropusnom okruženju, a dugotrajno skladištenje zahtijeva nisku temperaturu od 2-8 ℃;

●Što suPrednostiOd Ivermektin ?

Ivermektin napada živčani sustav parazita upravo putem dva puta:

1. Potiče oslobađanje inhibitornog neurotransmitera γ-aminomaslačne kiseline (GABA) kako bi se blokirao prijenos živčanih signala;

2. Otvara glutamatom kontrolirane kloridne ionske kanale kako bi izazvao hiperpolarizaciju i paralizu mišića parazita.

Njegova učinkovitost u ubijanju nematoda (poput okruglih crva i kukavica) i člankonožaca (poput grinja, krpelja i ušiju) je visoka i do 94%-100%, ali je neučinkovit protiv trakavica i metilja.

●Što suPrimjenaOf Ivermektin?

1. Veterinarsko područje (precizna diferencijacija doziranja)

Goveda/ovce: 0,2 mg/kg (supkutana injekcija ili oralna primjena), može eliminirati gastrointestinalne nematode, plućne filarije i šugu na površini tijela;

Svinje: 0,3 mg/kg (intramuskularna injekcija), stopa suzbijanja okruglih crva i šuge je gotovo 100%;

Psi i mačke: 6-12 μg/kg za sprječavanje i liječenje srčanih crva, 200 μg/kg za ubijanje ušnih grinja;

Perad: 200-300μg/kg (oralna primjena) učinkovito je protiv kokošjih okruglih glista i koljenskih grinja.

2. Liječenje ljudi

Ivermektinje osnovni lijek Svjetske zdravstvene organizacije, koji se uglavnom koristi za:

Onkocercijaza (riječno sljepilo): 0,15-0,2 mg/kg jednokratna doza, stopa uklanjanja mikrofilarija prelazi 90%;

Stregostrongiloidoza: 0,2 mg/kg jednokratna doza;

Infekcije askarisom i bičašom: 0,05-0,4 mg/kg kratkotrajno liječenje.

3. Poljoprivredni pesticidi

Kao bio-izvorni pesticid, koristi se za suzbijanje biljnih grinja, moljaca dijamantnih, lisnih minera itd., te ima niske karakteristike ostataka.

●Sigurnost i izazovi

Ivermektinrelativno je siguran za sisavce (teško prodire kroz krvno-moždanu barijeru), ali i dalje postoje kontraindikacije:

Nuspojave: Povremeno glavobolja, osip, prolazno povećanje jetrenih enzima, a visoke doze mogu uzrokovati ataksiju;

Razlike u osjetljivosti vrsta: Ovčarski psi i druge pasmine pasa mogu iskusiti tešku neurotoksičnost;

Reproduktivna toksičnost: Pokusi na životinjama pokazuju da visoke doze imaju rizik teratogenosti (rascjep nepca, deformitet kandži).

Globalni problem otpornosti parazita postaje sve ozbiljniji. Studija iz 2024. godine pokazala je da kombinacija ivermektina i albendazola može poboljšati učinkovitost protiv filarijaze. Mnoge farmaceutske tvrtke diljem svijeta potiču unapređenje tehnologije sirovina za lijekove, a čistoća je dosegla 99%.

● NEWGREEN opskrbljuje visokokvalitetne proizvodeIvermektinPuder