Ivermectin: Druga Frithsheadánach Nua

●Cad é Ivermectin?

Is antaibheathach macrailíde leathshintéiseach é Ivermectin a dhíorthaítear ó choipeadh agus íonú Streptomyces avermitilis. Tá dhá chomhpháirt ann den chuid is mó: B1a (≥80%) agus B1b (≤20%). Is é C48H74O14 a fhoirmle mhóilíneach, is é 875.09 a mheáchan móilíneach, agus is é 70288-86-7 a uimhir CAS.

Sa bhliain 2015, bhuaigh na fionnachtanaóirí William C. Campbell agus Satoshi Omura Duais Nobel na Fiseolaíochta nó an Leighis as a rannchuidiú ceannródaíoch sa troid i gcoinne daille abhann agus eilifintéise.

Airíonna fisiceacha agus ceimiceacha

Airíonna: púdar criostalach bán nó buí éadrom, gan bholadh;

Intuaslagthacht: intuaslagtha go héasca i dtuaslagóirí orgánacha amhail meatánól, eatánól, aicéatón, agus beagnach dothuaslagtha in uisce (tá an intuaslagthacht thart ar 4μg/mL);

Cobhsaíocht: ní bhíonn sé éasca é a dhíghrádú ag teocht an tseomra, ach is furasta é a dhíghrádú i solas, ní mór é a choinneáil i dtimpeallacht séalaithe agus atá frithsheasmhach in aghaidh solais, agus éilíonn stóráil fhadtéarmach timpeallacht teocht íseal 2-8 ℃;

●Cad iad naSochairDe Ivermectin ?

Déanann Ivermectin ionsaí ar chóras néarógach an pharasít trí chonair dhúbailte:

1. Cuireann sé scaoileadh aigéad γ-aimínbútarach néar-tharchuradóra coisctheach (GABA) chun cinn chun tarchur comhartha néaróg a bhac;

2. Osclaíonn sé bealaí ian clóiríde atá faoi thionchar glútamaite chun hipearpolarú agus pairilis matáin an pharasíte a spreagadh.

Tá a éifeachtúlacht chomh hard le 94%-100% maidir le néimeatóidí (amhail péisteanna cruinne agus péisteanna crúca) agus artrapóid (amhail míolta, sceartáin agus míolta) a mharú, ach níl sé éifeachtach i gcoinne péisteanna ribíní agus pucáin.

●Cad iad naFeidhmchlárOf Ivermectin?

1. Réimse tréidliachta (idirdhealú beacht dáileoige)

Eallach/caoirigh: 0.2mg/kg (instealladh fo-chraicneach nó riarachán ó bhéal), is féidir leis néimeatóidí gastraistéigeach, filaria scamhógach agus scabies ar dhromchla an choirp a dhíchur;

Muca: 0.3mg/kg (instealladh inmhatánach), is beagnach 100% an ráta rialaithe ar phéisteanna cruinne agus ar scabies;

Madraí agus cait: 6-12μg/kg chun péisteanna croí a chosc agus a chóireáil, 200μg/kg chun míolta cluaise a mharú;

Éanlaith: Tá 200-300μg/kg (riarachán ó bhéal) éifeachtach i gcoinne péisteanna cruinne sicín agus míolta glúine.

2. Cóireáil leighis dhaonna

IvermectinIs druga bunúsach de chuid na hEagraíochta Domhanda Sláinte é, a úsáidtear go príomha le haghaidh:

Onchocerciasis (daille abhann): dáileog aonair 0.15-0.2mg/kg, sáraíonn an ráta imréitigh micreafilariae 90%;

Stregostrongyloidióis: dáileog aonair 0.2mg/kg;

Ionfhabhtuithe ascaris agus péisteanna fuip: cóireáil ghearrthéarmach 0.05-0.4mg/kg.

3. Lotnaidicídí talmhaíochta

Mar lotnaidicíd bithfhoinse, úsáidtear é chun míolta plandaí, leamhain diamaintdhroma, mianadóirí duille, etc. a rialú, agus tá tréithe iarmhair ísle aige.

●Sábháilteacht agus Dúshláin

Ivermectintá sé réasúnta sábháilte do mhamaigh (deacair dul tríd an mbacainn fola-inchinne), ach tá contraindications ann fós:

Fo-iarsmaí díobhálacha: Ó am go ham is féidir le tinneas cinn, gríos, méadú sealadach ar einsímí ae, agus dáileoga arda ataxia a chur faoi deara;

Difríochtaí íogaireachta speiceas: D’fhéadfadh néarthocsaineacht thromchúiseach a bheith i gceist le madraí aoire agus póir madraí eile;

Tocsaineacht atáirgthe: Léiríonn turgnaimh ar ainmhithe go bhfuil riosca teratogenachta (carball scoilte, mífhoirmiú crúba) ag baint le dáileoga arda.

Tá fadhb dhomhanda na frithsheasmhachta in aghaidh paraisítí ag éirí níos tromchúisí. Léirigh staidéar in 2024 gur féidir le meascán d'ivermectin agus albendazole an éifeachtúlacht i gcoinne filariasis a fheabhsú. Tá go leor cuideachtaí cógaisíochta ar fud an domhain ag cur chun cinn uasghrádú teicneolaíochta drugaí amhábhar, agus tá an íonacht bainte amach ag 99%.

● Soláthar NEWGREEN ArdchaighdeáinIvermectinPúdar