Ivermektin: Nový antiparazitikum

●Co je Ivermektin?

Ivermektin je polosyntetické makrolidové antibiotikum získané fermentací a purifikací Streptomyces avermitilis. Obsahuje převážně dvě složky: B1a (≥80 %) a B1b (≤20 %). Jeho molekulární vzorec je C48H74O14, molekulová hmotnost je 875,09 a číslo CAS je 70288-86-7.

V roce 2015 získali objevitelé William C. Campbell a Satoshi Omura Nobelovu cenu za fyziologii a medicínu za svůj průlomový přínos v boji proti říční slepotě a elefantiáze.

Fyzikální a chemické vlastnosti

Vlastnosti: bílý nebo světle žlutý krystalický prášek, bez zápachu;

Rozpustnost: snadno rozpustný v organických rozpouštědlech, jako je methanol, ethanol, aceton, a téměř nerozpustný ve vodě (rozpustnost je asi 4 μg/ml);

Stabilita: při pokojové teplotě se snadno nerozkládá, ale snadno se rozkládá na světle, musí být uchováván v uzavřeném a světelném prostředí a dlouhodobé skladování vyžaduje nízkou teplotu 2–8 ℃;

●Co jsouVýhodyZ Ivermektin ?

Ivermektin napadá nervový systém parazita přesně dvěma cestami:

1. Podporuje uvolňování inhibičního neurotransmiteru kyseliny γ-aminomáselné (GABA) k blokování přenosu nervových signálů;

2. Otevírá glutamátem řízené chloridové iontové kanály, čímž vyvolává hyperpolarizaci a paralýzu svalů parazita.

Jeho účinnost při hubení hlístic (jako jsou škrkavky a měchovci) a členovců (jako jsou roztoči, klíšťata a vši) je až 94–100 %, ale je neúčinný proti tasemnicím a motolicím.

●Co jsouAplikaceOf Ivermektin?

1. Veterinární obor (přesná diferenciace dávkování)

Skot/ovce: 0,2 mg/kg (subkutánní injekce nebo perorální podání), může eliminovat gastrointestinální hlístice, plicní filariózy a svrab na povrchu těla;

Prasata: 0,3 mg/kg (intramuskulární injekce), míra kontroly škrkavek a svrabů je téměř 100 %;

Psi a kočky: 6–12 μg/kg k prevenci a léčbě srdečních červů, 200 μg/kg k hubení ušních roztočů;

Drůbež: 200-300 μg/kg (perorální podání) je účinné proti škrkavkám kuřatům a roztočům.

2. Léčba u lidí

Ivermektinje základní lék Světové zdravotnické organizace, používaný hlavně k:

Onchocerkóza (říční slepota): jednorázová dávka 0,15–0,2 mg/kg, míra vymizení mikrofilárií přesahuje 90 %;

Stregostrongyloidóza: 0,2 mg/kg jednorázová dávka;

Infekce škrkavkou a tenkohlavcem: 0,05–0,4 mg/kg krátkodobě.

3. Zemědělské pesticidy

Jako pesticid z biologického zdroje se používá k hubení roztočů, můr kosatců, těžařů listů atd. a má nízké reziduální vlastnosti.

●Bezpečnost a výzvy

Ivermektinje relativně bezpečný pro savce (obtížně proniká hematoencefalickou bariérou), ale stále existují kontraindikace:

Nežádoucí účinky: Občas se může vyskytnout bolest hlavy, vyrážka, přechodné zvýšení jaterních enzymů a vysoké dávky mohou způsobit ataxii;

Rozdíly v citlivosti druhů: Pastevci a jiná plemena psů mohou pociťovat závažnou neurotoxicitu;

Reprodukční toxicita: Pokusy na zvířatech ukazují, že vysoké dávky mají riziko teratogenity (rozštěp patra, deformace drápů).

Globální problém rezistence parazitů se stává stále závažnějším. Studie z roku 2024 ukázala, že kombinace ivermektinu a albendazolu může zlepšit účinnost proti filariáze. Mnoho farmaceutických společností po celém světě propaguje modernizaci technologie surovin pro výrobu léčiv a čistota dosáhla 99 %.

● NEWGREEN Dodává vysokou kvalituIvermektinPrášek