Ивермектин: Ново антипаразитно лекарство

●Какво е Ивермектин?

Ивермектинът е полусинтетичен макролиден антибиотик, получен чрез ферментация и пречистване на Streptomyces avermitilis. Съдържа основно два компонента: B1a (≥80%) и B1b (≤20%). Молекулната му формула е C48H74O14, молекулното му тегло е 875.09, а CAS номерът е 70288-86-7.

През 2015 г. откривателите Уилям К. Кембъл и Сатоши Омура спечелиха Нобелова награда за физиология или медицина за своя пробив в борбата срещу речната слепота и елефантиазата.

Физични и химични свойства

Свойства: бял или светложълт кристален прах, без мирис;

Разтворимост: лесно разтворим в органични разтворители като метанол, етанол, ацетон и почти неразтворим във вода (разтворимостта е около 4μg/mL);

Стабилност: не се разлага лесно при стайна температура, но лесно се разгражда на светлина, трябва да се съхранява в запечатана и светлоустойчива среда, а дългосрочното съхранение изисква ниска температура от 2-8 ℃;

●Какви саПредимстваОт Ивермектин ?

Ивермектинът атакува нервната система на паразита именно чрез два пътя:

1. Насърчава освобождаването на инхибиторния невротрансмитер γ-аминомаслена киселина (GABA), за да блокира предаването на нервните сигнали;

2. Отваря глутамат-зависимите хлоридни йонни канали, за да индуцира хиперполяризация и парализа на мускулите на паразита.

Ефективността му при унищожаване на нематоди (като кръгли червеи и анкилостоми) и членестоноги (като акари, кърлежи и въшки) е висока до 94%-100%, но е неефективен срещу тении и метили.

●Какви саПриложениеOf Ивермектин?

1. Ветеринарна област (прецизна диференциация на дозите)

Говеда/овце: 0,2 мг/кг (подкожно инжектиране или перорално приложение), може да елиминира стомашно-чревни нематоди, белодробни филарии и краста по повърхността на тялото;

Прасета: 0,3 мг/кг (интрамускулно инжектиране), степента на контрол на кръглите червеи и крастата е почти 100%;

Кучета и котки: 6-12μg/kg за предотвратяване и лечение на дирофилариоза, 200μg/kg за унищожаване на ушни акари;

Домашни птици: 200-300μg/kg (перорално приложение) е ефективно срещу пилешки кръгли червеи и колянни акари.

2. Хуманно медицинско лечение

Ивермектине основно лекарство на Световната здравна организация, използвано главно за:

Онхоцеркоза (речна слепота): 0,15-0,2 mg/kg единична доза, степента на елиминиране на микрофилариите надвишава 90%;

Стрегостронгилоидоза: 0,2 mg/kg единична доза;

Инфекции с аскарид и власоглав: 0,05-0,4 мг/кг краткосрочно лечение.

3. Селскостопански пестициди

Като био-източник на пестицид, той се използва за борба с растителни акари, молци, листни миньорски насекоми и др. и има ниски остатъчни характеристики.

●Безопасност и предизвикателства

Ивермектине относително безопасен за бозайници (трудно прониква през кръвно-мозъчната бариера), но все пак има противопоказания:

Нежелани реакции: Понякога главоболие, обрив, преходно повишаване на чернодробните ензими, а високите дози могат да причинят атаксия;

Разлики в чувствителността на видовете: Овчарските кучета и други породи кучета могат да получат тежка невротоксичност;

Репродуктивна токсичност: Опити с животни показват, че високите дози крият риск от тератогенност (цепнато небце, деформация на ноктите).

Глобалният проблем с резистентността към паразити става все по-сериозен. Проучване от 2024 г. показа, че комбинацията от ивермектин и албендазол може да подобри ефикасността срещу филариаза. Много фармацевтични компании по света насърчават модернизацията на технологията за производство на лекарствени суровини, като чистотата е достигнала 99%.

● NEWGREEN Доставка Високо качествоИвермектинПрах